Tirzepatide Education

チルゼパチドを正しく知る。

GIP/GLP-1受容体作動薬「チルゼパチド」の作用機序、承認状況、安全性情報を、エビデンスに基づいて解説します。

医療監修:佐藤 敦(内科医)
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Mechanism of Action

チルゼパチドとは何か

チルゼパチド(tirzepatide)は、米国イーライリリー社が開発した世界初のGIP/GLP-1デュアル受容体作動薬です。 従来のGLP-1受容体作動薬(セマグルチド等)が1つの受容体にのみ作用するのに対し、 チルゼパチドはGIP(グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド)とGLP-1(グルカゴン様ペプチド-1)の 2つの受容体に同時に作用します。

この「デュアルアゴニスト」としての作用により、食欲抑制、インスリン分泌促進、胃排出遅延、 脂肪分解促進など、複数の経路を通じて体重減少と血糖改善をもたらします。

SURMOUNT-1試験(2022年)では、チルゼパチド最高用量群で平均22.5%の体重減少が報告されており、 これは従来の薬物療法を大きく上回る効果です。

作用機序の詳細

  • 食欲調節:脳の食欲中枢に作用し、食欲を自然に抑制
  • インスリン分泌:血糖値に応じたインスリン分泌を促進(血糖依存性)
  • グルカゴン抑制:肝臓からの糖放出を抑制
  • 胃排出遅延:胃内容物の排出速度を遅らせ、満腹感を持続
  • 脂肪分解:脂肪組織での脂肪分解を促進

主要臨床試験

  • SURMOUNT-1: BMI≥30の非糖尿病患者、最大-22.5%体重減少
  • SURMOUNT-2: 2型糖尿病合併肥満患者、最大-14.7%体重減少
  • SURPASS-1〜5: 2型糖尿病患者でのHbA1c改善効果
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Regulatory Status

日本国内の承認状況

マンジャロ(Mounjaro)

チルゼパチドの2型糖尿病治療薬としての製品名です。日本国内では2型糖尿病の適応で承認されています。

肥満症への使用は「適応外使用」に該当します。

ゼップバウンド(Zepbound)

チルゼパチドの肥満症治療薬としての製品名です。2024年に日本国内で肥満症治療薬として承認されました。

肥満症への使用が正式に承認された製品です。

製品名一般名承認適応肥満症への使用
マンジャロチルゼパチド2型糖尿病適応外使用
ゼップバウンドチルゼパチド肥満症承認済(2024年)
ウゴービセマグルチド肥満症承認済(2023年)

当院での使用について:当院では、患者様の状態に応じて、ゼップバウンド(肥満症適応承認済み)またはマンジャロ(適応外使用)を使用する場合があります。

マンジャロを肥満症に使用する場合は「適応外使用」に該当し、医薬品副作用被害救済制度の対象外となります。使用にあたっては、専門医が適応を慎重に判断し、十分な説明と同意のもとで処方いたします。

03

Safety Profile

安全性情報

主な副作用

非常に一般的(10%以上)

  • 悪心(吐き気)
  • 下痢
  • 食欲減退
  • 便秘
  • 嘔吐

一般的(1〜10%)

  • 注射部位反応
  • 消化不良
  • 腹痛
  • 胃食道逆流
  • 疲労感

重大な副作用(まれ)

  • 急性膵炎
  • 胆嚢疾患(胆石症等)
  • 重度の低血糖(併用薬による)
  • 重篤なアレルギー反応(アナフィラキシー)

禁忌(治療をお受けいただけない方)

  • チルゼパチドに対する過敏症の既往がある方
  • 甲状腺髄様癌の既往歴または家族歴がある方
  • 多発性内分泌腫瘍症2型(MEN2)の方
  • 膵炎の既往歴がある方
  • 重度の消化管疾患のある方
  • 妊娠中・妊娠の可能性がある方・授乳中の方
  • 1型糖尿病の方
  • 18歳未満の方

当院の安全管理体制

  • 段階的な用量調整

    最低用量から開始し、4週間以上かけて段階的に増量。副作用リスクを最小化します。

  • 定期的な血液検査

    治療開始前および治療中に定期的な血液検査を実施。肝機能・腎機能・膵酵素をモニタリングします。

  • 禁忌の厳格なスクリーニング

    甲状腺髄様癌の家族歴、膵炎の既往、妊娠・授乳中の方は処方対象外としています。

  • 24時間緊急連絡体制

    治療中の患者様には緊急連絡先を提供。異常が生じた場合は速やかに対応します。

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Regulatory Disclosure

自由診療に関する開示情報

治療内容GIP/GLP-1受容体作動薬(チルゼパチド)を用いた肥満症治療。週1回の皮下注射。
承認状況マンジャロ:2型糖尿病治療薬として国内承認済み。肥満症への使用は適応外使用。
ゼップバウンド:2024年に肥満症治療薬として国内承認済み。
入手経路国内の医薬品卸売販売業者より購入
同一成分の国内承認薬マンジャロ(2型糖尿病)、ゼップバウンド(肥満症)
諸外国の安全性情報米国FDA(2023年承認)、欧州EMA(2023年承認)において肥満症治療薬として承認済み。主な副作用として消化器症状(悪心、下痢、便秘等)が報告されています。
救済制度マンジャロの適応外使用の場合、医薬品副作用被害救済制度の対象外となります。ゼップバウンドは承認薬のため救済制度の対象です。
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Academic Reference

日本肥満学会のステートメント

日本肥満学会は、GLP-1受容体作動薬等の肥満症治療薬について、以下の見解を示しています:

「肥満症に対する薬物療法は、食事療法・運動療法・行動療法を基本とした上で、 それでも十分な効果が得られない場合に、専門医の判断のもとで適切に使用されるべきである。 美容目的での安易な使用は厳に慎むべきである。」

出典:日本肥満学会「GLP-1受容体作動薬の適正使用に関するステートメント」(2025年改訂)

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Single Purchase

マンジャロ単体購入(コース外)

コースに含まれない単体でのマンジャロ購入も承っております。まずはお試しで始めたい方、他院からの切り替えをご検討の方にご利用いただけます。

用量1本2本4本
2.5mg¥9,000¥18,000¥36,000
5.0mg¥17,250¥34,500¥69,000
7.5mg¥24,250¥48,500¥97,000

※ 表示価格はすべて税込です。

コースプログラムとの比較:肥満症治療プログラム(コース)では、マンジャロの処方に加え、専門医による定期診察・血液検査・Longevity Gym利用・栄養指導が含まれており、トータルでより高い費用対効果が期待できます。

継続的な治療をご希望の方には、コースプログラムをおすすめしております。

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